中文名 | PD-166866 (PD166866) |
英文名 | PD-166866 (PD166866) |
别名 | 化合物PD166866 FGFR1酪氨酸激酶抑制剂(PD-166866) 1-(2-氨基-6-(3,5-二甲氧基苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3-(叔丁基)脲 |
英文别名 | CS-2496 PD 166866 PD-166866 PD-166866 (PD166866) FGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor tert-butyl (2-amino-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)carbamate 1-(2-aMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl)-3-(tert-butyl)urea N-[2-AMino-6-(3,5-diMethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl) |
CAS | 192705-79-6 |
化学式 | C20H24N6O3 |
分子量 | 396.44 |
熔点 | 291-293°C |
溶解度 | DMSO: ≥ 10 mg/mL |
存储条件 | 2-8°C |
外观 | 灰白色固体 |
颜色 | off-white to light tan |
体外研究 | PS166866可造成线粒体缺陷和氧化应激反应。PD 166866抑制人源全长FGFR-1酪氨酸激酶,IC50为52.4 ± 0.1 nM,但在浓度高达50 μM时,对c-Src、PDGFR-β、EGFR或胰岛素受体酪氨酸激酶、MPAK、PKC和CDK4没有作用。PD166866在表达内源性FGFR-1的NIH 3T3细胞和过表达人源FGFR-1酪氨酸激酶的L6细胞中,是bFGF介导的受体自我磷酸化的有效抑制剂。在血管平滑肌细胞、A432或NIHIR细胞中,PD166866对其中的PDGF、EGF或胰岛素刺激的受体自我磷酸化没有抑制作用,说明其对FGFR-1的高选择性。除此之外,PD166866还能抑制培养的人体胎盘动脉片段的微血管生长(血管生成)。在L6细胞中,抑制42-和44-kDa的MAPK,IC50分别为7.9 nM和4.3 nM。PD166866能通过抑制Akt/mTOR信号通路抑制自噬反应。 |
危险品标志 | Xn - 有害物品 |
风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
WGK Germany | 1 |
1mg | 5mg | 10mg | |
---|---|---|---|
1 mM | 2.522 ml | 12.612 ml | 25.224 ml |
5 mM | 0.504 ml | 2.522 ml | 5.045 ml |
10 mM | 0.252 ml | 1.261 ml | 2.522 ml |
5 mM | 0.05 ml | 0.252 ml | 0.504 ml |
微信搜索化工百科或扫描下方二维码,添加化工百科小程序,随时随地查信息!